El origen del opio se encuentra en la Antigüedad, existiendo referencias de su consumo que datan de 4000 años antes de Cristo.
La morfina, que es un potente analgésico, fue aislada por químicos alemanes en 1806. En cuanto a la heroína, fue sintetizada por la industria farmacéutica Bayer en 1874, intentando buscar un analgésico con la potencia de la morfina, pero sin el poder adictiva de ésta. Sin embargo, pronto se comprobó que los riesgos y efectos adversos de la heroína eran superiores a los de la morfina, suspendiendo su uso médico.